5 -羟色胺(5 -)转运蛋白配体影响血浆5 -老鼠。

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Rothman RB, Zolkowska D,鲍曼MH

5 -羟色胺(5 -)转运蛋白配体影响血浆5 -老鼠。

安N Y科学。2008年10月;1139:268 - 84。doi: 10.1196 / annals.1432.042。

PubMed ID

18991872 (在PubMed

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文摘

双多巴胺(DA)和5 -羟色胺(5)发布代理是有前途的候选人为兴奋剂药物成瘾和其他疾病。但是,某些5 -运输车(泽特)基质与特发性肺动脉高血压的发展(IPAH)和心脏瓣膜病(VHD)。根据“5 -假说,”泽特基板增加的风险通过增加血浆5 -发展IPAH, VHD。直接测试这一假说,我们确定急性和慢性氟苯丙胺的影响,和其他泽特配体,在雄性大鼠血浆5 -。急性治疗,老鼠接受静脉输液工具或测试药物(0.3和1.0毫克/公斤),和串行血液样本被撤回。慢性治疗、车辆或通过渗透测试药物注入微型泵(3和10毫克/公斤/天)2周。的最后一天输液,老鼠收到输液氟苯丙胺的挑战(1毫克/公斤)和系列血样撤回。在等离子体5 -测量使用体外微量透析可把时程延长遗传损伤样本。基线血浆5 - < 1.0海里。急性注射氟苯丙胺或其他泽特基质引起大(采样)剂量依赖性增加血浆5 -。 Chronic fenfluramine at 3 and 10 mg/kg/d produced 1.7- and 3.5-fold increases in baseline plasma 5-HT, while chronic fluoxetine had no effect. Chronic infusions of fenfluramine or fluoxetine diminished the ability of acute fenfluramine to elevate dialysate 5-HT, and both drugs markedly reduced whole-blood 5-HT. Acute fenfluramine increases plasma 5-HT to concentrations that are below the micromolar levels necessary to produce adverse cardiovascular effects. Chronic fenfluramine and fluoxetine have minimal effects on plasma 5-HT, suggesting that the increased risk for IPAH associated with fenfluramine does not depend upon elevations in plasma 5-HT.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟苯丙胺	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	底物 抑制剂	细节