(西格玛受体配体的非典型抗精神病药物配置文件)。

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实在年代

(西格玛受体配体的非典型抗精神病药物配置文件)。

日本Yakurigaku Zasshi。1999年7月,114 (1):13-23。

PubMed ID
10562961 (在PubMed
]
文摘

这是一个对近年sigma-receptor拮抗剂的研究的结果。选择性sigma1-receptor拮抗剂ne - 100显示,改进的异常行为和认知功能障碍引起的苯环己哌啶(PCP)。然而,ne - 100并不抑制多巴胺agonist-induced行为也引起强直性昏厥。ne - 100的作用方式是估计间接调制门冬氨酸/ PCP-receptor离子通道复杂和调制的多巴胺释放多巴胺能神经终端。最近报道的ms - 355 / ms - 377,这也是选择性sigma1-receptor对手,也有类似的药理档案为ne - 100,但此外,ms - 355 / ms - 377抑制methamphetamine-induced宽容和逆转的形成还能抑制apomorphine-induced攀爬行为像多巴胺D2-receptor拮抗剂。临床试验报告针对精神分裂症rimcazole显示结果,remoxipride,勃列14802年panamesine (EMD 57445)和SL 82.0715。Rimcazole开放研究中是有效的,但是双盲试验中断是由于癫痫归纳。Remoxipride显示效果不同于多巴胺D2-receptor拮抗剂(锥体外系副作用少),但审判停止是因为发生再生障碍性贫血。Panamesine和SL 82.0714显示良好的功效在开放的研究中,但我14802年在临床试验中没有功效。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Remoxipride σ为靶标细胞内受体1 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
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