脑膜5-HT2B受体的激活:早期介入偏头痛的一代吗?

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笨蛋K, Ullmer C,卡尔曼HO Probst, Lubbert H

脑膜5-HT2B受体的激活:早期介入偏头痛的一代吗?

J > 1996欧元可能;8 (5):959 - 67。

PubMed ID

8743744 (在PubMed

]

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一些药品经常分发,以防止或减少偏头痛发作的发生。这些药物的预防效果被建议通过封锁造成的5 -羟色胺(5 -)受体类型5-HT2B或5-HT2C。阐明这些受体的参与,我们第一次使用放射性配体结合试验来确定人类和rat-5-HT2B受体药理学的状况。此外,药物用于预防偏头痛的效力来刺激或抑制5-HT2B 5-HT2C受体介导效力的药物用于偏头痛预防刺激或抑制5-HT2B 5-HT2C受体介导磷脂酰肌醇水解测定。所有这些药物被发现阻止人类受体。相关受体的亲和力与效能用于偏头痛预防显示显著的相关性,这是更好地为5-HT2B (P = 0.001)比5-HT2C受体(P = 0.005)。偏头痛被认为是通过脑膜的三叉神经和血管。用逆转录-聚合酶链反应,所有克隆G-protein-coupled 5 -羟色胺受体的表达模式在各种人类脑膜组织进行了分析。所有组织表示5-HT1Dbeta 5-HT2A、5-HT2B 5-HT4 5-HT7 mrna。只有微量的5-HT2C受体信使rna被发现。 With organ bath experiments we showed that the 5-HT2B receptor stimulated the relaxation of the pig cerebral artery via the release of nitric oxide. Our data support the hypothesis that 5-HT2B receptors located on endothelial cells of meningeal blood vessels trigger migraine headache through the formation of nitric oxide.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
二甲麦角新碱	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节