金复合金诺芬抑制IkappaB激酶(IKK)通过修改IKKbeta亚基的半胱氨酸- 179。

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全KI, Byun女士,爵DM

金复合金诺芬抑制IkappaB激酶(IKK)通过修改IKKbeta亚基的半胱氨酸- 179。

地中海Exp摩尔。2003年4月30日,35 (2):61 - 6。

PubMed ID

12754408 (在PubMed

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文摘

治疗风湿病的黄金化合物可以抑制NF-kappaB激活通过阻断IkappaB激酶(IKK)活动。检查可能的金化合物的抑制机制,我们表达野生型和突变体形式的IKKalpha和β亚基在COS-7细胞并确定黄金的影响这些酶活性的体内和体外。半胱氨酸- 179替换的IKKbeta丙氨酸(C179A)使酶成为黄金复合金诺芬耐抑制,然而,没有发现类似的保护作用与同等水平的IKKalpha (C178A)突变细胞中表达。金诺芬抑制持续活跃IKKalpha和β和变异;IKKalpha (S176E S180E)或IKKbeta (S177E S181E),这表明黄金直接导致激活酶的抑制。金诺芬的抑制作用不同IKKalpha (C178A)和IKKbeta (C179A)突变体表明金价可能抑制IKK的两个亚基在不同的模式下,引起的激活和抑制NF-kappaB IKK gold-treated细胞炎症信号出现IKKbeta通过与半胱氨酸- 179的互动。

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药物

金诺芬

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
金诺芬	核因子抑制剂kappa-B激酶β亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节