有机阳离子转运蛋白1参与肝脏和肠道二甲双胍的分布。

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王DS, Jonker JW,加藤Y, Kusuhara H, Schinkel啊,Sugiyama Y

有机阳离子转运蛋白1参与肝脏和肠道二甲双胍的分布。

J Exp其他杂志》2002年8月,302 (2):510 - 5。

PubMed ID

12130709 (在PubMed

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文摘

双胍二甲双胍,被广泛用作口服降血糖药治疗2型糖尿病。本研究的目的是调查的作用有机阳离子转运体1 (Oct1)二甲双胍的性格。转染鼠Oct1 cDNA结果在时间和饱和吸收中国仓鼠卵巢细胞与二甲双胍的K (m)和V (max)值377 microM和1386 pmol /分钟/毫克的蛋白质,分别。丁双胍和苯乙双胍,另外两个双胍类,也经由rOct1亲和力高于二甲双胍:他们的K值(m) 49和16 microM,分别。调查Oct1所扮演的角色的性格二甲双胍,二甲双胍的组织分布是确定Oct1 gene-knockout老鼠后静脉输液管理。二甲双胍在Oct1肝脏分布(- / -)小鼠超过30倍低于Oct1(+ / +)小鼠,细胞外,可以占的空间。分布在Oct1小肠也减少(- / -)小鼠,而肾脏和尿排泄概要文件显示只有最小的差异。总之,目前的研究结果表明,Oct1负责肝吸收以及发挥作用在二甲双胍的肠道吸收,而肾分布和排泄主要是由其他的传输机制(s)。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
丁双胍	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
西咪替丁	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
二甲双胍	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
苯乙双胍	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节