交互的N - (2-hydroxypropyl)甲基丙烯酰胺copolymer-doxorubicin轭合物与人类肝微粒体细胞色素P450:与自由阿霉素。

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Masek V, Anzenbacherova E, Etrych T, Strohalm J, K Ulbrich, Anzenbacher P

交互的N - (2-hydroxypropyl)甲基丙烯酰胺copolymer-doxorubicin轭合物与人类肝微粒体细胞色素P450:与自由阿霉素。

药物金属底座Dispos。2011年9月,39 (9):1704 - 10。doi: 10.1124 / dmd.110.037986。Epub 2011年6月3。

PubMed ID

21642392 (在PubMed

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文摘

交互的九个形式的人类肝细胞色素P450 (CYP1A2,体内CYP2A6基因表现、CYP2B6 CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1,和CYP3A4)和两个N - (2-hydroxypropyl)甲基丙烯酰胺(HPMA)主要阿霉素(阿霉素)配合设计的被动使用汇集人类微粒体肿瘤定位进行了研究。在这项研究中使用的化合物是两个高分子量HPMA共聚物轴承阿霉素与高分子载体由1)腙键使细胞内pH-controlled药物释放或2)酰胺债券通过酶可分裂的四肽GlyPheLeuGly垫片。两种高分子配合不同机制的抗肿瘤活性和自由阿霉素作为潜在的抑制的控制进行测试活动。9中细胞色素P450形式研究,没有HPMA共聚物绑定阿霉素引起的抑制潜在的临床意义。程度的抑制细胞色素P450酶活动的形式研究是微不足道的除了CYP2B6和显然是由阿霉素与聚合物,没有观察到抑制,抑制的程度与这复杂的自由阿霉素的浓度。总之,与阿霉素聚合物及其配合似乎是相对安全的,至少在这方面,即。,抑制肝微粒体摘要。

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药物酶

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阿霉素	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节