利福平的影响和酮康唑的药物动力学nilotinib在健康的参与者。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

田中C,阴OQ,史密斯T, Sethuraman V, Grouss K, Galitz L,哈勒尔R, Schran H

利福平的影响和酮康唑的药物动力学nilotinib在健康的参与者。

中国新药杂志。2011年1月,51 (1):75 - 83。doi: 10.1177 / 0091270010367428。Epub 2010年8月11日。

PubMed ID

20702754 (在PubMed

]

文摘

Nilotinib (Tasigna),口服生物利用率代bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂,被批准用于慢性骨髓性白血病患者在慢性阶段和加速阶段之前治疗耐药或不能容忍,包括伊马替尼。以前的体外研究表明nilotinib主要是由CYP3A4代谢。探讨CYP3A4诱导和抑制对nilotinib药物动力学的影响,2研究在健康的志愿者进行治疗前和治疗后强烈的诱导物(利福平)或抑制剂(酮康唑)。在归纳研究、管理的利福平600毫克每日一次,8天显著增加尿6 beta-hydroxycortisol /皮质醇比,从入伍前的基线5.8 + / - 2.7到18.0 + / - 10.2的利福平治疗8天之后,确认对CYP3A4归纳影响。Nilotinib口服间隙增加了4.8倍,最大的血清浓度(C (max))和血清浓度时间曲线下面积(AUC)分别下降了64%和80%,分别诱导状态与基线相比。在抑制研究中,酮康唑400毫克每日一次,6天增加了C (max)和AUC nilotinib 1.8三倍,分别与nilotinib孤单。这些结果表明,并发使用强大的CYP3A4抗病诱导剂和抑制剂可能迫使nilotinib剂量调整,应避免在可能的情况下。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Nilotinib	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节