[Rivaroxaban:临床药理学]。

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Mismetti P,拉波特年代

[Rivaroxaban:临床药理学]。

安Fr Anesth Reanim。2008; 12月27,85:S16-21。doi: 10.1016 / s0750 - 7658 (08) 75142 - 6。

PubMed ID

19185782 (在PubMed

]

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Rivaroxaban (Xarelto)是一种新的口服,直接和选择性因子凝血级联的Xa的抑制剂。rivaroxaban的主要药代动力学特征的生物利用度约80 - 100%,最高浓度在2到4小时内,获得终端的消除半衰期7到11个小时,一个肾淘汰1/3的活跃的肝脏代谢的细胞色素P450 3 a4)的2/3。变化的主要来源是肾和肝功能和潜在的相互作用与一些强有力的抑制剂或抗病诱导剂的CYP450 3 a4。二期临床研究表明,这种化合物可以口头管理,每天一次或两次,没有任何生物监测和没有任何剂量调整的必要性。有阴虚的严重肝脏功能不全和不推荐对于严重肾功能损害。例,Rivaroxaban直接和选择性因子Xa抑制剂没有任何影响因素对血小板活动花絮和没有任何交互。四个阶段II的2787名患者进行静脉血栓栓塞(VTE)预防重大骨科手术后,显示10毫克每天一次可能的最佳剂量方案在第三阶段评估。两个阶段II, 1446名患者进行了治疗静脉血栓栓塞的显示,连续3周每天两次15毫克,然后20毫克每天一次可能的最佳剂量方案评估以下阶段3。没有强烈的信号潜在的肝毒性被证明在这六个阶段。

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药物酶

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Rivaroxaban	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节