抗疟药伯氨喹对动态膜脂质结构模型。

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低音部LG、罗德里格斯RZ, Naal RM, Costa-Filho AJ

抗疟药伯氨喹对动态膜脂质结构模型。

Biochim Biophys学报。2011年1月,1808 (1):55 - 64。doi: 10.1016 / j.bbamem.2010.08.009。Epub 2010年8月14日。

PubMed ID

20713019 (在PubMed

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文摘

伯氨喹(PQ)是一种有效的治疗剂用于治疗疟疾及其作用机理仍然缺乏一个更详细的在分子水平上理解。在这种情况下,我们使用差示扫描量热法(DSC),压力扰动量热法(PPC)和电子自旋共振(ESR)调查PQ的脂质相变的影响,酰基链动力学、体积模型脂质膜的性质。DSC热分析图表明PQ稳定流体相的脂质膜模型和交互与脂质headgroups为主。这个结果揭示了影响pretransition磷脂酰胆碱,磷脂酰乙醇胺的倒六角形的不稳定阶段双分子层。自旋探针位于不同位置沿脂链被用来监测不同膜区。ESR结果表明,PQ有效地改变整个的酰基链分类和动态链dimyristoylphosphatidylcholine (DMPC)磷脂波及凝胶阶段。ESR和PPC结果显示,轻微DMPC相变体积变化主要引起PQ的存在可能是由于密度较低脂质凝胶阶段。在生理的pH值,阳离子两亲性PQ强烈与脂质headgroup交互影响的地区,导致疏水核心相当大的混乱。这些结果阐明primaquine-lipid相互作用的分子机制,这可能是有用的了解复杂的作用机制和/或抗疟药物的副作用。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伯氨喹	角蛋白,II型细胞骨架7	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节