毒蕈碱的受体不同于M1, M2, M3, M4亚型介导兔子虹膜括约肌的收缩。
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Bognar, alt U, Beinhauer C,凯斯勒我,fud H
毒蕈碱的受体不同于M1, M2, M3, M4亚型介导兔子虹膜括约肌的收缩。
Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1992年6月,345 (6):611 - 8。
- PubMed ID
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1635586 (在PubMed]
- 文摘
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为了分析毒蕈碱的受体的亚型参与methacholine-induced兔子虹膜括约肌收缩我们已经确定平衡离解常数(KB)各种括约肌的拮抗剂。比较值与观察到M1(兔输精管),M2(鼠虹膜heteroreceptors)和M3受体(豚鼠回肠),或在豚鼠子宫毒蕈碱的受体。methacholine-induced收缩子宫的不成熟因为豚鼠被pirenzepine引起竞争力(6.64,日志KB), 4-DAMP (8.39), hexahydrodifenidol(大桶;7.00 (R) - 5.40 (S)对映体),p-fluoro-hexahydrosiladifenidol (p-F-HHSiD;6.25)和溴化苯戊(8.04)。拮抗剂的亲和力与M2受体的存在是一致的。的日志KB值拮抗剂在兔子虹膜括约肌(6.43,p-F-HHSiD;6.22,AQ-RA 741;7.23和5.34,(R)和(S)低于苯海索),或在最低范围内,估计在另一个实验模型,无论亚型选择性拮抗剂。这排除了存在一个M1, M2、M3、M4受体平滑肌。 The affinity of UH-AH 37 in the iris was intermediate between that for M1 or M3, and M2 receptors. The low affinity of AQ-RA 741 and the low enantiomeric ratio of trihexyphenidyl (THP) in the iris (77.6) would be compatible with a presumed M5 receptor.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节