毒蕈碱的受体不同于M1, M2, M3, M4亚型介导兔子虹膜括约肌的收缩。

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Bognar, alt U, Beinhauer C,凯斯勒我,fud H

毒蕈碱的受体不同于M1, M2, M3, M4亚型介导兔子虹膜括约肌的收缩。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1992年6月,345 (6):611 - 8。

PubMed ID
1635586 (在PubMed
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文摘

为了分析毒蕈碱的受体的亚型参与methacholine-induced兔子虹膜括约肌收缩我们已经确定平衡离解常数(KB)各种括约肌的拮抗剂。比较值与观察到M1(兔输精管),M2(鼠虹膜heteroreceptors)和M3受体(豚鼠回肠),或在豚鼠子宫毒蕈碱的受体。methacholine-induced收缩子宫的不成熟因为豚鼠被pirenzepine引起竞争力(6.64,日志KB), 4-DAMP (8.39), hexahydrodifenidol(大桶;7.00 (R) - 5.40 (S)对映体),p-fluoro-hexahydrosiladifenidol (p-F-HHSiD;6.25)和溴化苯戊(8.04)。拮抗剂的亲和力与M2受体的存在是一致的。的日志KB值拮抗剂在兔子虹膜括约肌(6.43,p-F-HHSiD;6.22,AQ-RA 741;7.23和5.34,(R)和(S)低于苯海索),或在最低范围内,估计在另一个实验模型,无论亚型选择性拮抗剂。这排除了存在一个M1, M2、M3、M4受体平滑肌。 The affinity of UH-AH 37 in the iris was intermediate between that for M1 or M3, and M2 receptors. The low affinity of AQ-RA 741 and the low enantiomeric ratio of trihexyphenidyl (THP) in the iris (77.6) would be compatible with a presumed M5 receptor.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节
苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节
苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节
苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节