拟南芥dihydropteroate合酶:一般属性和抑制反应产物和磺胺类药。

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拟南芥dihydropteroate合酶:一般属性和抑制反应产物和磺胺类药。

植物化学,1997,(1):45 23-7。

PubMed ID

9127492 (在PubMed

]

文摘

Dihydropteroate合成酶(井下供电)(EC 2.5.1.15)从拟南芥的叶子中提取和纯化21-fold离子交换色谱法。这种酶制剂是那么几个特征的属性。Michaelis-Menten常数为基质,p-aminobenzoic酸和二磷酸dihydropteridine估计为2.5和91 microM,分别。在一个优化分析,反应产物,dihydropteroic酸、竞争性抑制酶活性的Ki 81 microM。然而,无论是dihydropteroic酸还是tetrahydrofolate,下游产品的生物合成途径抑制酶活性。这似乎是第一个报告从一个高等植物产物抑制的井下供电。相对抑制性能的几个磺胺类药,p-aminobenzoic酸类似物,也检查了。替换的酰胺态氮磺胺类药的影响程度的抑制;因此I50值抑制井下供电的活动由磺胺、磺胺嘧啶和磺胺醋酰估计为18.6,9.6和4.2 microM分别。的竞争模式抑制与磺胺嘧啶所示实验。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
磺胺嘧啶	Dihydropteroate合成酶	蛋白质	恶性疟原虫	是的	抑制剂	细节
Sulfamoxole	Dihydropteroate合成酶	蛋白质	恶性疟原虫	是的	抑制剂	细节
磺胺	Dihydropteroate合酶	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节