大环内酯物抗生素对CYP3A的影响在人类和大鼠肝细胞表达:为了应对troleandomycin种间差异。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Ledirac N, de Sousa G F,方丹Agouridas C,古根海姆J,摄影Lorenzon G,压力R

大环内酯物抗生素对CYP3A的影响在人类和大鼠肝细胞表达:为了应对troleandomycin种间差异。

药物金属底座Dispos。2000年12月28日(12):1391 - 3。

PubMed ID

11095572 (在PubMed

]

文摘

各种大环内酯物抗生素的影响[triacetyloleandomycin(道)、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素碱)和新ketolide HMR3004 CYP3A表达式进行评估在人类和大鼠肝细胞。细胞治疗3天与无毒的药物浓度,并通过咪达唑仑CYP3A感应评估羟化酶活性和西部和北部污点分析。在鼠肝细胞,没有感应CYP3A1表达之后暴露在大环内酯类,甚至红霉素基地和道(众所周知的体内CYP3A1抗病诱导剂),而地塞米松和苯巴比妥诱导这种酶被证实。相比之下,治疗新鲜和解冻与道人类肝细胞,产生增加咪达唑仑羟基化控制(4倍)。这个结果是同意CYP3A4的大量蛋白质和mRNA揭示了西部和北部污点分析。其他大环内酯类测试没有感应对CYP3A表达的影响。这些结果证实CYP3A监管的种间变异的肝细胞和提高其诱导机制的问题在人类肝脏大环内酯类。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Troleandomycin	细胞色素P450 3 a43	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节