诱导多药耐药性蛋白3 (mrp3)体内本构雄烷受体无关。

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Cherrington NJ Slitt AL,马赫JM,张XX,张J,黄W, Wan YJ,摩尔DD,克拉森CD

诱导多药耐药性蛋白3 (mrp3)体内本构雄烷受体无关。

药物金属底座Dispos。2003年11月,31 (11):1315 - 9。

PubMed ID

14570762 (在PubMed

]

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我们先前证明多药耐药性蛋白3 (Mrp3 / ABCC3)诱导大鼠肝脏的苯巴比妥(PB)和其他微粒体酶诱导,诱导细胞色素P450 2 b (CYP2B)。CYP2B由本构诱导雄烷受体(汽车)类维生素a X受体(RXR)异质二聚体结合phenobarbital-responsive CYP2B启动子的启动子元素。肝mRNA水平的CYP2B和Mrp3测量三种模式的改变汽车活动确定汽车是否也参与Mrp3的感应。在纯种京都的老鼠,男性表达汽车蛋白质含量高于女性,CYP2B1/2的感应是明显高于雄性比雌性的铅、己二烯硫化和氧化trans-stilbene但不是oltipraz。Mrp3被这些诱导治疗,但在CYP2B1/2相比,在雄性和雌性类似的大小。男性hepatocyte-specific RXRalpha - / -小鼠,CYP2B10并非由己二烯硫化氧化或由PB和trans-stilbene oltipraz但仍诱导后考虑到减少基底CYP2B10表达式。Mrp3是由铅、己二烯硫化,trans-stilbene oltipraz和氧化在野生型和RXRalpha - / -小鼠。此外,组成型表达Mrp3 RXRalpha - / -小鼠显著降低。汽车- / -小鼠,CYP2B10的健壮的感应PB完全缺席。然而,Mrp3同样诱导在野生型和汽车由PB - / -小鼠。 These data clearly demonstrate that induction of hepatic Mrp3 by PB and other microsomal enzyme inducers is CAR-independent and implies a role for RXRalpha in the constitutive expression of Mrp3.

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