HIV蛋白酶抑制剂,Saquinavir是经由22。

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Kim AE Dintaman JM, Waddell DS,西尔弗曼农协

HIV蛋白酶抑制剂,Saquinavir是经由22。

J Exp其他杂志》1998年9月,286 (3):1439 - 45。

PubMed ID
9732409 (在PubMed
]
文摘

Saquinavir peptidomimetic HIV蛋白酶抑制剂,已被证明是有效地降低患者病毒载量,降低死亡率。在这份报告中,我们调查了saquinavir是否多药耐药性的衬底运输车22 (P-gp),可以有效减少细胞内的药物浓度。高度表达P-gp G185细胞,抵抗saquinavir-mediated细胞毒性,合并施打环孢霉素逆转这种阻力。基底Saquinavir和Saquinavir甲磺酸抑制顶端运输的荧光染料罗丹明123年极化上皮运输试验,结果表明这些药物的竞争P-gp运输车。最后,我们具体衡量,定向运输saquinavir和saquinavir甲磺酸的上皮细胞单层模型。运输在基底外侧基底顶端方向是三倍大于顶端通量saquinavir和saquinavir建立甲磺酸和被co-incubation P-gp逆转剂环孢霉素和维拉帕米。这些数据提供了证据表明saquinavir P-gp运输车的衬底和表明,这种蛋白质可能影响细胞内积累的药物,导致其口服生物利用度差。

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药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
Saquinavir 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
诱导物
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