微分作用KR30031光学异构体的毒性和多药耐药性的逆转的活动。
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李BH,李有限公司Kwon MJ,肯塔基州,柳,崔苏
微分作用KR30031光学异构体的毒性和多药耐药性的逆转的活动。
抗癌药物。2003年2月,14 (2):175 - 81。
- PubMed ID
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12569305 (在PubMed]
- 文摘
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本研究进行比较维拉帕米的心血管副作用,KR30031及其光学异构体,并测量他们的能力来克服多药耐药性(MDR)。KR30031 R-isomer (R-KR30031)均等的的S-isomer KR30031 (S-KR30031)和强有力的25倍低于维拉帕米(R-verapamil)的R-isomer放松主动脉分离大鼠(microM EC50: 11.8、10.2和0.46,分别)。R-KR30031减少左心室压力的影响心脏隔绝的老鼠是2 - 267倍小于S-KR30031 R-verapamil,分别(EC50: 23.9、9.4和0.089毫米,分别)。R-KR30031在大鼠的降压效果是关于2 -和23倍小于S-KR30031 R-verapabeplayappmil,分别(ED20: 1.15、0.60和0.05毫克/公斤,分别)。另一方面,R-KR30031引起效力类似于增强S-KR30031和R-verapamil paclitaxel-induced细胞毒性HCT15 / CL02和MES-SA / DX5细胞显示高水平的22表达式(microM IC50: 3.11、3.04和2.58,分别)。此外,R-KR30031的固有细胞毒性HCT15 / CL02和MES-SA / DX5观察细胞只在100 microM很高的浓度。这些结果表明,R -和外消旋KR30031活跃的MDR调节器可能最小心血管不良活动。