利福平耐多药细胞增强抗癌药物积累和活动。
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包啊,Lecureur V,阿来P, Guillouzo
利福平耐多药细胞增强抗癌药物积累和活动。
生物化学杂志。1995年5月11日,49 (9):1255 - 60。
- PubMed ID
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7763306 (在PubMed]
- 文摘
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利福平、半合成抗生素用于治疗结核病和属于化学类的药理,是检查对抗癌药物对其影响积累和活动在耐药细胞overexpressing 22 (P-gp)。利福平了强烈提高长春花碱积累在鼠肝癌RHC1和人类白血病K562 R7耐药细胞,但没有影响老鼠SDVI非肝细胞。相比之下,另外两个药理,药理B和SV,没有或只有轻微RHC1细胞对长春花碱积累的影响。射流实验显示,利福平,像著名的chemosensitizer剂维拉帕米,减少出口的长春花碱耐药细胞。利福平,使用时以人类可以达到的浓度接近等离子浓度(25 microM),能够增加RHC1细胞对长春花碱和阿霉素的敏感性。利福平也表现出抑制P-gp放射性标记的photoactivable P-gp配体azidopine,从而直接与P-gp公开表明的化合物可以影响药物结合位点。这些结果表明,利福平能够down-modulate P-gp-associated阻力通过抑制P-gp函数。