环孢菌素衍生物的抑制性影响,SDZ PSC 833年,阿霉素和长春花碱通过人类22的运输。
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Kusunoki N, K豆类,Tanigawara Y,山内,建筑师K, Komada F, Ku Y,黑田Y, Y Saitoh时候K
环孢菌素衍生物的抑制性影响,SDZ PSC 833年,阿霉素和长春花碱通过人类22的运输。
日本J癌症研究》1998年11月,89 (11):1220 - 8。
- PubMed ID
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9914792 (在PubMed]
- 文摘
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833的抑制性影响SDZ PSC (PSC833),一个non-immunosuppressive环孢菌素衍生物,22 (P-gp)介导运输的阿霉素、长春花碱与环孢菌素(Cs-A)。transcellular运输的抗癌药物和PSC833 LLC-GA5-COL150的单层细胞过表达人类P-gp,测量。PSC833和Cs-A抑制P-gp-mediated运输阿霉素、长春花碱浓度的方式,增加了细胞内阿霉素、长春花碱积累LLC-GA5-COL150细胞。的值50%抑制浓度(IC50) PSC833和阿霉素运输Cs-A microM 0.29和3.66,分别与长春花碱运输microM 1.06和5.10,分别。阿霉素运输的IC50 PSC833约4倍不到长春花碱运输,这表明PSC833和阿霉素可能是有效的。beplayappPSC833本身并非P-gp运输,比Cs-A更高的亲油性。这些结果表明PSC833 P-gp-mediated交通的抑制作用更强比Cs-A 5 - 10倍,这更高的PSC833抑制作用可能与缺乏PSC833 P-gp运输和更高的PSC833亲油性。