西罗莫司口服吸收的老鼠增加了酮康唑,但不受D-alpha-tocopheryl琥珀酸聚乙二醇(1000)。
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瓦希VJ,西尔弗曼杰,黄,Tran-Tau P,陈AO,柴,XQ, D, O’mahony Ramtoola Z
西罗莫司口服吸收的老鼠增加了酮康唑,但不受D-alpha-tocopheryl琥珀酸聚乙二醇(1000)。
J Exp其他杂志》2002年10月,303(1):308 - 13所示。
- PubMed ID
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12235265 (在PubMed]
- 文摘
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细胞色素P450 3 a的贡献(CYP3A)和22西罗莫司口服生物利用度的老鼠被共同服用西罗莫司(Rapamune)的评估与CYP3A抑制剂酮康唑或22抑制剂D-alpha-tocopheryl琥珀酸聚乙二醇(1000)(tpg)。六组男性Sprague-Dawley老鼠(250 - 300 g)管理Rapamune口服填喂法(1毫克/公斤),单独和与酮康唑(30毫克/公斤)和tpg(50毫克/公斤)。西罗莫司含量测定全血在6小时的时间。西罗莫司C (max)(6.6 + / - 1.6和26 + / - 7 ng / ml)和浓度与时间曲线下的面积从0到6 h (AUC(-))(22 + / - 7和105 + / - 27 ng。h /毫升)被酮康唑增加3 - 5倍。中值T (max)(1.5 - 2小时)不变。tpg对西罗莫司吸收没有影响。西罗莫司的交互与22也评估体外使用HCT-8和Caco-2细胞单层膜。符合发表报告,西罗莫司是一个很好的22的抑制剂,抑制偏振basolateral-to-apical通量的罗丹明123 IC(50)的0.625到1.25 microM(环孢霉素引起> 80%抑制5 microM)。西罗莫司没有证明显著极化通量方向使用相同的单层膜(basolateral-to-apical通量apical-to-basolateral < 2倍)。 Moreover, sirolimus flux was not impacted by cyclosporine, suggesting that it does not undergo P-glycoprotein-mediated transport in this system. The lack of significant sirolimus transport by P-glycoprotein may, in part, explain the lack of a TPGS effect on sirolimus absorption in rats.
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