耐多药resistance-associated微分调节蛋白2 (MRP2)和细胞色素P450 2 b1/2和3 a1/2 phenobarbital-treated肝细胞。
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科特伊斯,Payen L, Le Ferrec E,雅伯GL, Trinquart Y, Guillouzo,束O
耐多药resistance-associated微分调节蛋白2 (MRP2)和细胞色素P450 2 b1/2和3 a1/2 phenobarbital-treated肝细胞。
生物化学杂志。2002年1月15日,63 (2):333 - 41。
- PubMed ID
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11841808 (在PubMed]
- 文摘
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耐多药resistance-associated蛋白2 (MRP2)是一种药物外排泵发现肝细胞胆汁杆的。在目前的研究中,我们调查了其表达苯巴比妥,肝脏肿瘤启动子调控肝细胞色素P450 (cyp),如CYP2B1/2和CYP3A1/2。MRP2信使rna和蛋白质水平被发现显著增加主要鼠和人类肝细胞暴露于苯巴比妥。然而,老年病特性,尤其是剂量反应,是不同于CYP2B1/2和CYP3A1/2的感应。此外,肝MRP2表情依然不变的老鼠被苯巴比妥,相比之下,增加CYP2B1/2和CYP3A1/2肝脏基因表达。因此,MRP2 cyp出现不同的监管回应苯巴比妥在体内和体外的情况下,建议MRP2老年病的细胞和分子机制,至少在某种程度上,与那些对cyp操作无关。Phenobarbital-related MRP2感应在初级鼠肝细胞与一些表型效应的巴比妥酸盐,如延长细胞存活和细胞增殖的抑制作用。苯巴比妥的肝癌HepG也抑制了增长(2)细胞和增加MRP2基因表达的水平。这样的结果可能支持一个假定的关系phenobarbital-mediated MRP2监管培养肝实质细胞和细胞周期的改变和生存。
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- 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 苯巴比妥 微管的multispecific有机阴离子转运体1 蛋白质 人类 未知的诱导物细节