增加胆汁流量和胆汁的排泄glutathione-derived巯基在老鼠摘要酶诱导多药耐药性是由蛋白质2。

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约翰逊博士,Habeebu党卫军,克拉森CD

增加胆汁流量和胆汁的排泄glutathione-derived巯基在老鼠摘要酶诱导多药耐药性是由蛋白质2。

Toxicol Sci。2002年3月,66(1):第16 - 26页。

PubMed ID

11861969 (在PubMed

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谷胱甘肽(GSH)是一个重要的细胞成分对正常肝脏内稳态。摘要酶诱导物(即。、苯巴比妥(PB)和pregnenolone-16alpha-carbonitrile (PCN))增加胆汁的排泄GSH-derived巯基(SH)以及胆汁流,而其他摘要酶诱导物(即。,3-methylcholanthrene [3 mc)和苯并(a)芘(BaP)),不需要。这项研究的目的是确定鼠多药耐药性是否蛋白2 (Mrp2)是诱导运输车负责增加胆汁SH排泄和胆汁流。Sprague-Dawley (SD)老鼠注射ip每日4天与铅、PCN、3 mc,软面包卷,或车辆;Mrp2-null卫材hyperbilirubinemic (EHBR)老鼠注射ip每日4天PCN或车辆。尽管没有摘要酶诱导物改变在SD大鼠肝脏谷胱甘肽,PB和PCN显著增加胆汁SH排泄的速度以及基督教民主党胆汁流。3 mc和软面包卷胆道SH排泄率或胆汁流的影响。在控制EHBR老鼠,尽管肝脏谷胱甘肽升高,胆汁SH排泄的速度几乎完全消除和胆汁流与SD大鼠相比大幅减少。此外,PCN治疗并不影响胆汁流或EHBR大鼠的胆汁SH排泄率。 PB and PCN also increased Mrp2 protein levels, but 3MC and BaP did not. None of the drug-metabolizing enzyme inducers tested significantly increased Mrp2 mRNA levels. PCN increased Mrp2 protein, but not Mrp2 mRNA, in a time-dependent manner. In conclusion, Mrp2 is the inducible efflux transporter responsible for increased biliary SH excretion and bile flow after administration of some drug-metabolizing enzyme inducers.

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