有机阳离子吸收增强bcrp1-transfected MDCKII细胞。

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潘G,冬天TN,罗伯茨JC,费尔班克斯,Elmquist WF

有机阳离子吸收增强bcrp1-transfected MDCKII细胞。

摩尔制药。2010年2月1;7 (1):138 - 45。doi: 10.1021 / mp900177r。

PubMed ID

19886673 (在PubMed

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稳定转染细胞模型通常用于检查drug-transporter交互。在这样一个模型的bcrp1-transfected MDCKII细胞,我们观察到显著增强的有机阳离子胞内积累。因此,我们的目标是进一步探索这个阳离子交通系统的表达和功能的后果。运输试验进行了野生型和bcrp1-transfected MDCKII细胞检查吸收[3 h]哌唑嗪(bcrp1积极控制),[3 h]胍基丁胺,[3 h]茶,[14 c]胆碱。rt - pcr是用来确定bcrp1的mRNA水平和OCT2 / OCT3。西方的屁股被用来评估相应的蛋白质含量。积累研究确定显著增加吸收的有机阳离子胍基丁胺,茶,和胆碱bcrp1-transfected细胞相比,野生型细胞。定向运输[3 h]胍基丁胺显示基底明显更大的顶端(a) (B)比B通量在两种细胞类型。尽管如此,a到b通量显著低于bcrp1-transfected细胞。rt - pcr显示高10倍OCT2 bcrp1-transfected mRNA水平细胞,OCT3没有变化。 OCT2 protein expression was approximately 3.5-fold higher in bcrp1-transfected cells. The upregulation of OCT2 in bcrp1-transfected MDCKII cells contributed to a significant enhancement in the uptake of several organic cations. These results are consistent with the endogenous expression of OCT2 in the kidney tubule, and may be related to the expression and function of bcrp1. Our findings illustrate the importance of understanding how endogenous transporters, which may compete for common substrates, may be influenced by the overexpression and enhanced function of recombinant transport systems.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胆碱	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
胆碱水杨酸	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
哌唑嗪	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节