吲哚生物碱对多药耐药性的影响和22的光亲和标记模拟长春花碱。

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贝克WT、Cirtain MC Glover CJ,佛RL,南非的基于“增大化现实”技术

吲哚生物碱对多药耐药性的影响和22的光亲和标记模拟长春花碱。

生物化学Biophys Res Commun。1988年6月30日,153 (3):959 - 66。

PubMed ID

2898941 (在PubMed

]

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耐药细胞的特点是减少药物积累和保留,认为是由高分子量糖蛋白,22 (P-gp)。代理商如维拉帕米的出现提升了抗癌药物细胞毒性,增加药物的数量积累和保留这样的细胞。这里显示,除了异搏定、利血平、氯喹、奎宁、奎纳克林,育亨宾,vindoline, catharanthine也提高长春花碱的细胞毒性(长春花碱)耐药,人类白血病细胞系CEM / VLB1K,这里描述的第一次。这些细胞表达P-gp紧身上衣,是由模拟光亲和标记的长春花碱、N (p-azido -[3 - 125]邻羟苯基)- N ' -beta-aminoethylvindesine ([125 i] NASV)。都利血平,在较小程度上,维拉帕米,与[125 i] NASV P-gp绑定。我们还发现氯喹、阿的平、vindoline catharanthine,每个增强长春花碱细胞毒性在杰姆/ VLB1K细胞通过10 - 15倍,同样抑制[125 i] NASV P-gp的标签。然而,奎宁和育亨宾抑制这个标签,和抑制由catharanthine vindoline是最大的或专门的下乐队P-gp紧身上衣。我们的结果显示一个复杂关系的能力复合调节耐多药和绑定P-gp的竞争能力。

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