小说的肝摄取抗真菌剂caspofungin。
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李Sandhu P W,徐X, Leake BF,山崎M,石头JA,林JH,皮尔森PG,金正日RB
小说的肝摄取抗真菌剂caspofungin。
药物金属底座Dispos。2005; 33 (5): 676 - 82。Epub 2005年2月16日。
- PubMed ID
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15716364 (在PubMed]
- 文摘
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Caspofungin (CANCIDAS,默克公司的注册商标,Inc .)是一种新型echinocandin杀真菌剂用于治疗食管和入侵candidiases侵袭性曲霉菌感染,中性粒细胞减少。可用数据表明,肝脏是一个关键的器官负责caspofungin消除在啮齿类动物和人类。Caspofungin主要是通过代谢消除转换;然而,新陈代谢的速度是缓慢的。因此,假设药物转运蛋白表达在肝细胞的基底区域可能显著影响caspofungin吸收的程度和随后的消除。在这项研究中,实验从灌注大鼠肝脏肝转运蛋白异源表达个人利用辨认运输车(s)负责观察肝脏特异性吸收的化合物。数据从灌注大鼠肝脏研究一致的存在carrier-mediated caspofungin肝脏吸收,虽然这个过程似乎是缓慢的。识别相关肝吸收转运,我们开发了小说Tet-on海拉细胞表达OATP1B1 (OATP-C SLC21A6)和OATP1B3 (OATP8 SLC21A8),其目标基因过表达的强力霉素。温和但显著吸收caspofungin观察细胞overexpressing OATP1B1,但不是OATP1B3。总的来说,这些发现表明,OATP1B1-mediated肝摄取可能导致整个从身体消除这种药物。
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- 药物转运蛋白
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