运输的环核苷酸和雌二醇17-beta-D-glucuronide多药耐药性蛋白质4。抗6 -巯基嘌呤和6-thioguanine。

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陈z,李K, Kruh GD

运输的环核苷酸和雌二醇17-beta-D-glucuronide多药耐药性蛋白质4。抗6 -巯基嘌呤和6-thioguanine。

生物化学杂志。2001年9月7日;276 (36):33747 - 54。Epub 2001 7月10。

PubMed ID

11447229 (在PubMed

]

文摘

人类多药耐药性蛋白4 (MRP4)最近决定授予抵抗抗病毒嘌呤模拟9 - (2-phosphonylmethoxyethyl)腺嘌呤和甲氨蝶呤。然而,无论是其底物选择性还是生理功能已被确定。这里我们报告调查的结果MRP4使用体外传输特性的膜囊泡从MRP4杆状病毒感染昆虫细胞准备。表明表达MRP4专门与MgATP-dependent运输cGMP,营地,和雌二醇17-beta-D-glucuronide (E(2) 17β- G)。cGMP,营地,和E(2) 17βG运输K (m)和V (max)值为9.7 + / - 2.3 microm和2.0 + / - 0.3 pmol /毫克/分钟,44.5 + / - 5.8 microm和4.1 + / - 0.4 pmol /毫克/分钟,30.3 + / - 6.2 microm和102 + / - 16 pmol /毫克/分钟,分别。符合运输环核苷酸的能力,这是证明了MRP4概要延伸到6 -巯基嘌呤和6-thioguanine耐药性,两个抗癌嘌呤类似物在细胞转化成核苷酸类似物。其运输能力的基础上环核苷酸和E(2) 17βG,得出MRP4可能影响不同的细胞过程受阵营和cGMP,其底物范围是不同于任何其他的MRP的家庭成员。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
环腺苷酸	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
巯嘌呤	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
甲氨蝶呤	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节