多药耐药性蛋白5函数作为一个ATP-dependent出口泵循环核苷酸。

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Jedlitschky G, Burchell B,开普勒D。

多药耐药性蛋白5函数作为一个ATP-dependent出口泵循环核苷酸。

J生物化学杂志。2000年9月29日,275 (39):30069 - 74。

PubMed ID

10893247 (在PubMed

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细胞环核苷酸的出口一直在观察各种组织和可能代表一个消除这些信号分子的途径,除了磷酸二酯酶降解。在目前的研究中我们提供的证据表明,这个出口是由MRP5多药耐药性蛋白质对碘氧基苯甲醚(ABCC5基因符号)。传输函数研究了MRP5国仓鼠肺成纤维细胞转染人类MRP5 cDNA。MRP5-specific抗体探测到一个超表达的糖蛋白185 + / - 15 kDa从MRP5-transfected膜细胞和基底低表达仓鼠Mrp5控制膜。ATP-dependent运输3 ',5 '循环GMP高出4倍的底物浓度为1微米的膜囊泡从MRP5-transfected细胞比控制膜。这个运输是饱和K (m)值为2.1微米。MRP5-mediated运输也检测到3 ',5 '循环AMP亲和力较低,与测微计379 K (m)的价值。观察的有力抑制MRP5-mediated运输由几个化合物,称为磷酸二酯酶调节器,包括trequinsin, K (i)的240海里,西地那非,267海里的K(我)值。因此,环核苷酸MRP5生理基质;此外,MRP5可能代表一种新的药理目标增强组织的cGMP水平。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
环腺苷酸	耐多药resistance-associated蛋白5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙磺舒	耐多药resistance-associated蛋白5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
西地那非	耐多药resistance-associated蛋白5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节