小说有机阳离子转运2-mediated肉碱在胎盘绒毛膜癌(BeWo)细胞吸收。

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小说有机阳离子转运2-mediated肉碱在胎盘绒毛膜癌(BeWo)细胞吸收。

J Exp其他杂志》2005年1月,312 (1):192 - 8。Epub 2004年8月17日。

PubMed ID

15316089 (在PubMed

]

文摘

肉碱的胎盘运输是很重要的,因为胎儿不能本身提供充足的营养。婴儿肉碱缺乏可导致症状包括肌肉无力、婴儿猝死。本研究的目标包括描述小说有机阳离子转运蛋白2 (OCTN2)函数在BeWo细胞株的抑制胎盘肉碱吸收了安非他命的衍生品。BeWo细胞被播种在12 -或24-well组织培养板和孵化在37摄氏度,直到层是支流。吸收研究放射性标记的左卡尼汀和抑制剂汉克斯平衡盐溶液进行了30分钟的盘子在37摄氏度。左卡尼汀在BeWo细胞的摄取钠(+)端依赖和饱和(K (m) = 9.8 + / - 2.4 microM, V (max) = 800 + / - 70 pmol /毫克的蛋白质/ 30分钟)不饱和的常数为2.8 + / - 0.3 microl /毫克的蛋白质/ 30分钟。在安非他命类似物研究,集成电路(50)值范围从2.3到9.2毫米,和肉碱吸收的抑制作用更强的化合物有methyl-substituted氮原子。Lineweaver-Burk情节表明抑制四乙铵和丙戊酸钠是竞争;抑制麻黄素是不完全竞争。观察到的动力学、免疫印迹和抑制资料表明,高亲和性的肉碱吸收BeWo细胞系由OCTN2介导。抑制肉毒碱运输安非他明可能会给胎儿发育带来严重的后果。

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药物转运蛋白

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