利福霉素SV和利福平的相互作用与有机阴离子吸收系统的人类肝脏。

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Vavricka SR,范Montfoort J,哈人力资源,Meier PJ,去脂K

利福霉素SV和利福平的相互作用与有机阴离子吸收系统的人类肝脏。

肝脏病学。2002年7月,36 (1):164 - 72。

PubMed ID

12085361 (在PubMed

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文摘

利福霉素的抗生素SV和利福平显著减少sulfobromophthalein (BSP)消灭人类。在老鼠、利福霉素SV和利福平被证明干扰抑制肝有机离子吸收的有机阴离子运输多肽Oatp1 Oatp2。因此,我们调查的影响利福霉素SV和利福平的OATPs人类肝脏和确定利福平是一种底物1或多个运营商。在互补的RNA (cRNA)又非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞,利福霉素SV (10 micromol / L) cis-inhibited人类有机阴离子运输多肽C (SLC21A6) (OATP-C),人类有机阴离子运输多肽8 (SLC21A8) (OATP8),人类有机阴离子运输多肽B (SLC21A9) (OATP-B),和人类有机阴离子运输多肽(SLC21A3) (OATP-A)介导的BSP吸收69%,79%,89%,和57%,分别比吸收到控制卵母细胞。在100 micromol / L利福霉素SV, BSP吸收几乎完全废除。近似K (i)值2 micromol OATP-C / L, 3为OATP8 micromol / L, micromol / L为OATP-A OATP-B和11 micromol / L。利福平(10 micromol / L)抑制OATP8-mediated BSP吸收50%,而抑制OATP-C, OATP-B和OATP-A-mediated BSP运输是低于15%。100年micromol / L利福平抑制OATP-C OATP8 -, OATP-B OATP-A-mediated BSP吸收66%,96%,25%,和49%,分别。相应的K (i)值是17 micromol OATP-C / L, OATP8 5 micromol / L, 51 micromol OATP-A / L。利福平的直接运输可以显示OATP-C(明显的K (m)值13 micromol / L)和OATP8 (2.3 micromol / L)。 In conclusion, these results show that rifamycin SV and rifampicin interact with OATP-mediated substrate transport to different extents. Inhibition of human liver OATPs can explain the previously observed effects of rifamycin SV and rifampicin on hepatic organic anion elimination.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
利福平	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
利福平	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
利福平	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
利福平	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
利福平	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	Ki (nM)	51000年	N /一个	N /一个	细节
利福平	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	Ki (nM)	17000年	N /一个	N /一个	细节
利福平	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	Ki (nM)	5000年	N /一个	N /一个	细节