人类的核异型生物质受体PXR:指示性乱交的结构性因素。
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沃特金斯再保险,明智的GB,摩尔磅,柯林斯杰,兰伯特MH,威廉姆斯SP,威尔逊TM, Kliewer SA Redinbo先生
人类的核异型生物质受体PXR:指示性乱交的结构性因素。
科学。2001年6月22日,292(5525):2329 - 33所示。Epub 2001年6月14日。
- PubMed ID
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11408620 (在PubMed]
- 文摘
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人类的核孕烷X受体(hPXR)激活细胞色素P450-3A表达各种外源性物质和在调停危险的药物之间的相互作用中起着至关重要的作用。我们的晶体结构的配体结合域hPXR单独和复杂的降胆固醇药物SR12813在2.5和2.75埃分辨率,分别。的疏水配体结合腔hPXR包含少量的极性残留,允许SR12813绑定在三个不同的方向。的位置和性质这些极地残留物被发现是建立精确的关键药物PXR激活配置文件。我们的研究结果提供了重要的见解如何hPXR检测外源性物质和可能有用的预测,避免药物之间的相互作用。