结构基础上的人类由啤酒花组成colupulone孕烷X受体激活。
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彭Teotico DG,女孩JJ, L, Kliewer SA Redinbo先生
结构基础上的人类由啤酒花组成colupulone孕烷X受体激活。
摩尔杂志。2008年12月,74 (6):1512 - 20。doi: 10.1124 / mol.108.050732。Epub 2008 9月2。
- PubMed ID
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18768384 (在PubMed]
- 文摘
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啤酒花提取物用于缓解更年期症状和替代激素替代疗法,但他们能产生有害的药物之间的相互作用。核异型生物质受体孕烷X受体(PXR)是杂乱地激活一系列结构截然不同的化学物质。它有一个重要的角色在转录调控的基因编码异型生物质代谢酶。在这项研究中,啤酒花提取物诱导显示大量的药物代谢和排泄蛋白质的表达。beta-bitter酸colupulone证明是人类PXR的生物活性成分和直接激活。2.8 a分辨率晶体结构的配体结合域的人类PXR在复杂colupulone阐明,并观察colupulone绑定在一个方向稳定的氢键和范德华接触。相关的晶体结构也表明,α- beta-bitter酸有能力充当PXR受体激动剂。综上所述,这些研究结果揭示了由colupulone结构为基础的药物之间的相互反应和相关成分的啤酒花提取物。