Mibefradil是22衬底和22和CYP3A的有效抑制剂体外。

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Wandel C, Kim RB Guengerich FP,木材AJ

Mibefradil是22衬底和22和CYP3A的有效抑制剂体外。

药物金属底座Dispos。2000年8月28日(8):895 - 8。

PubMed ID

10901697 (在PubMed

]

文摘

、T -钙Mibefradil L-channel拦截器开发用于高血压、最近被删除从市场报告后严重的药物之间的相互作用。Mibefradil众所周知,抑制各种细胞色素P450酶参与药物代谢,尤其是CYP3A。然而,程度和观察药物的相互作用在人类的严重程度表明,抑制额外系统重要的药物处理,如药物转运蛋白22 (P-gp),也可能导致的严重性mibefradil交互。极化上皮细胞系,LLC-PK1不表达P-gp,派生L-MDR1细胞系,人类P-gp过表达,被用于研究药物运输mibefradil的影响。明显大basal-to-apical与apical-to-basal运输(H3) mibefradil L-MDR1被认为,但不是在LLC-PK1细胞,这表明药物P-gp的衬底。使用人类的肠道cancer-derived细胞系Caco-2,既定的表达P-gp, mibefradil被证实是一个强有力的抑制剂P-gp-mediated地高辛运输、microM 1.6的IC50。此外,mibefradil对CYP3A的影响评估使用人类肝脏微粒体。Mibefradil抑制CYP3A-mediated硝苯地平氧化酶活性的IC50 0.8 microM microM和Ki 0.6。因此,mibefradil不仅是P-gp衬底,而且P-gp和CYP3A的有效抑制剂。这些数据表明,药物相互作用的严重程度与mibefradil使用是由于P-gp和CYP3A的双重抑制作用。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Mibefradil	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Mibefradil	细胞色素P450 3 a7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Mibefradil	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Mibefradil	22 - 1	集成电路50 (nM)	1600年	N /一个	N /一个	细节