胆固醇与22道诺霉素结合位点。
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王E, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW
胆固醇与22道诺霉素结合位点。
生物化学Biophys Res Commun。2000年10月5日,276 (3):909 - 16。
- PubMed ID
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11027568 (在PubMed]
- 文摘
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胆固醇性格的固有的复杂性和新陈代谢排除一个跨膜主动运输大道steroid-precursor,细胞膜组成。然而,ABC (ATP结合盒转运蛋白)不可避免地与胆固醇处理的元素。最近的观察表明,在某些设置,ABC转运蛋白22 (P-gp)执行直接参与胆固醇的性格。凋亡的基因产物(多药耐药性运输车)、22也带来了抵御外源性物质。使用一个完整的细胞试验的保留标记底物是评估和量化,我们研究了胆固醇的抑制能力直接转运蛋白的功能。NIH-G185细胞系中展示过表达的人类运输车P-gp胆固醇显著抑制道诺霉素引起的运输的IC (50) 8 microM但没有影响父细胞系和罗丹明123运输。beplayapp此外,使用ATP-hydrolysis化验,我们表明,胆固醇增加P-gp-mediated ATP水解的大约1.6倍的K (s) 5 microM。表明胆固醇P-gp直接与底物结合位点,这些结果符合胆固醇运输的凋亡P-gp。