柚子的抑制性影响他克莫司的新陈代谢和CYP3A4的活动和22。
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伊藤Egashira K, Ohtani H, S, Koyabu N, Tsujimoto M,村上H,泽田师傅Y
柚子的抑制性影响他克莫司的新陈代谢和CYP3A4的活动和22。
药物金属底座Dispos。2004年8月,32(8):828 - 33所示。
- PubMed ID
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15258108 (在PubMed]
- 文摘
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我们最近报道的情况下增加他克莫司的血水平摄入后肾移植接受者的柚子。澄清的机制增加他克莫司的血液中的水平,我们调查了柚子汁提取物对CYP3A4的活动的影响,22,相比与提取的葡萄柚汁(GFJ)。10%的乙酸乙酯提取物不同起源的三个柚子汁(Banpeiyu,柚子我;Hirado Buntan柚子II;和斗犬Buntan,柚子III)和GFJ显著抑制6 beta-hydroxylation睾丸激素在人类肝微粒体的76.4,67.2,37.5和83.9%,分别。的提取柚子GFJ的我是一样的。他克莫司本身的代谢也抑制了柚子我的提取,以及GFJ。此外,两个6 beta-hydroxylation睾丸激素和代谢的抑制他克莫司的柚子我和GFJ预培养时间。另一方面,提取柚子我几乎没有影响他克莫司的transcellular运输或[(3)H]地高辛在单层LLC-GA5-COL150细胞(LLC-PK1猪肾上皮细胞系,转染与人类的凋亡cDNA和overexpressing人类22)。总之,柚子成分抑制CYP3A4的活动,从而产生一个增加他克莫司的血液水平。