用兰索拉唑奥美拉唑的相互作用,并与22 pantoprazole。

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Pauli-Magnus C, Rekersbrink年代,克洛茨U,弗洛姆MF

用兰索拉唑奥美拉唑的相互作用,并与22 pantoprazole。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2001年12月,364 (6):551 - 7。

PubMed ID

11770010 (在PubMed

]

文摘

质子泵抑制剂类药物广泛acid-related疾病规定。他们主要是通过CYP2C19和CYP3A4代谢。迄今为止未知的质子泵抑制剂是否也基质的ATP-dependent流出运输车22。此外,它不建立质子泵抑制剂是否也是22的抑制剂的功能。因此,我们的研究的目的是描述奥美拉唑,lansoprazole和pantoprazole 22底物和抑制剂。评估了这些化合物的极性运输在P-glycoprotein-expressing Caco-2和L-MDR1细胞。使用环孢霉素抑制P-glycoprotein-mediated运输确定模拟psc - 833 (valspodar) 22抑制剂。用兰索拉唑抑制射流奥美拉唑,运输和pantoprazole评估使用地高辛22衬底。在5 microM浓度,用兰索拉唑basal-to-apical奥美拉唑,运输和pantoprazole大于apical-to-basal运输Caco-2和L-MDRI细胞。添加psc - 833 (1 microM)用兰索拉唑只显示一个明确的影响,表明其他转运蛋白有助于奥美拉唑和pantoprazole细胞易位。 Furthermore, all of the tested compounds inhibited digoxin transport with IC50 values of 17.7, 17.9 and 62.8 microM for omeprazole, pantoprazole and lansoprazole, respectively. In summary, our data provide evidence that proton pump inhibitors are substrates and inhibitors of P-glycoprotein. These findings might explain some of the drug interactions with proton pump inhibitors observed in vivo.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
拉唑	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Lansoprazole	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
奥美拉唑	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Pantoprazole	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
奥美拉唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	17700年	N /一个	N /一个	细节
Pantoprazole	22 - 1	集成电路50 (nM)	17900年	N /一个	N /一个	细节