staurosporine和四个比较类似:他们对经济增长的影响,罗丹明123保留和绑定在耐多药MCF-7 22 / Adr细胞。

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Budworth J,戴维斯R, Malkhandi J,甘特图TW,渡轮博士,gesch A

staurosporine和四个比较类似:他们对经济增长的影响,罗丹明123保留和绑定在耐多药MCF-7 22 / Adr细胞。

Br J癌症。1996,73 (9):1063 - 8。

PubMed ID

8624264 (在PubMed

]

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强有力的激酶抑制剂staurosporine及其蛋白激酶C (PKC)选择性模拟本金保证产品41251已知使敏感细胞的多药耐药性(MDR)表型由22 (P-gp)细胞毒性药物。这四个PKC-selective staurosporine cogeners本金保证产品41251年,UCN-01, RO 31 8220和GF 109203 x,比较与staurosporine的MDR-reversing属性及其敏感性对P-gp-mediated药物流出MCF-7 / Adr细胞。Staurosporine最有力,bisindolylmaleimides RO 31 8220和GF 109203 x最有效的抑制细胞生长的代理。MCF-7野生型细胞相比,MCF-7 / Adr细胞耐药对RO 31 8220和UCN-01 growth-arresting属性,与电阻率分别为12.6和7.0。这个电阻可以大大减少P-gp抑制剂利血平的包容。GF的比率109203 x, staurosporine和本金保证产品1.2 41251人,分别为2.0和2.9,他们几乎不受利血平。这些结果表明,RO 31 8220和UCN-01正在热切地经由P-gp但其他化合物。Staurosporine本金保证产品41251在10到20海里,分别减少流出的P-gp探针罗丹明123(二)从MCF-7 / Adr细胞,而RO 31 8220和GF 109203 x 640海里是不活跃的。41251年本金保证产品最有效和GF 109203 x最有效的抑制剂的平衡绑定[3 h]长春花碱对其特定的结合位点,可能P-gp MCF-7 / Adr细胞。总的来说,结果表明,这类化合物的结构属性,确定敏感性对P-gp-mediated衬底运输是复杂的。 Comparison with ability to inhibit PKC suggests that the kinase inhibitors affect P-gp directly and not via inhibition of PKC. Among these compounds CGP 41251 was a very potent MDR-reversing agent with high affinity for P-gp and least affected by P-gp-mediated resistance, rendering it an attractive drug candidate for clinical development.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Staurosporine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节