topotecan临床药理学的概述。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
丹尼斯·乔丹Beijnen JH, Grochow磅,范Warmerdam LJ
topotecan临床药理学的概述。
2月Semin杂志。1997;24 (1 5 5):S5-12-S5-18。
- PubMed ID
-
9122737 (在PubMed]
- 文摘
-
Topotecan (Hycamtin;史克必成制药、费城、PA)、拓扑异构酶抑制剂,是一种半合成喜树碱的结构修改增加水溶性。封闭的内酯环主导在酸性pH值,但是母公司的逆反应代谢物在生理博士主导的药动学特征topotecan通常由两舱制模型和特征是线性的剂量范围0.5 - 3.5毫克/平方米。通过静脉注射后5天剂量的0.5到1.5 mg / m2 / d 30分钟的注入,topotecan的体积分布的约130 l .意味着等离子体间隙topotecan(总)大约是1000毫升/分钟的血浆半衰期2到3小时。肾清除率topotecan消除的是一个重要的决定因素,与大约30%的剂量在尿液中排出。在三个阶段我研究的安排五每日剂量每21或28天了,所有发现1.5 mg / m2 / d最大耐受剂量。嗜中性白血球减少症(可逆的和非累积的)主要dose-limiting毒性;发烧和感染很少报道。的大小观察myelosuppression topotecan接触相关。