“孤儿”alpha6烟碱乙酰胆碱受体亚基可以形成一个功能heteromeric乙酰胆碱受体。
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Gerzanich V, Kuryatov,阿南德•R Lindstrom J
“孤儿”alpha6烟碱乙酰胆碱受体亚基可以形成一个功能heteromeric乙酰胆碱受体。
摩尔杂志。1997年2月,51 (2):320 - 7。
- PubMed ID
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9203638 (在PubMed]
- 文摘
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以前,一只老鼠大脑cDNA报道,是指定alpha6因为它的同源性与烟碱乙酰胆碱受体(乙酰胆碱受体)α亚基,尤其是alpha3相似,但未发现acetylcholine-gated阳离子通道时表达非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞单独或结合其他已知的老鼠乙酰胆碱受体亚基。我们克隆鸡alpha6和人类beta4乙酰胆碱受体单元和测试与alpha6 acetylcholine-gated阳离子通道的表达式x光滑的卵母细胞单独或成对结合鸡alpha3 beta2, beta4或与人类alpha3 beta2或beta4乙酰胆碱受体亚基。鸡alpha6形成可检测乙酰胆碱受体功能只有在表达人类beta4亚基一起。的alpha6beta4 AChR-mediated电流显示强劲的内向整流和细胞外钙离子的依赖。它表现出一种独特的药理的EC50值28 microM乙酰胆碱,为(+)-epibatidine 24海里,6.6 microM cytisine, 15 microM 1-dimethyl-4-phenylpiperazinium。cytisine和1,1-dimethyl-4-phenylpiperazinium表现为部分(大约30%)受体激动剂。值得注意的是,尼古丁(EC50 = 22 microM)是一个更弱的部分激动剂(大约18%)和相对持久的抑制作用。Coexpression以前克隆鼠alpha6亚基与人类beta4单元也导致功能性alpha6beta4乙酰胆碱受体的属性类似的鸡/人类alpha6beta4乙酰胆碱受体。因此,alpha6可以函数作为乙酰胆碱受体的不同寻常的药理特性。