研究肠道吸收舒必利(1):carrier-mediated吸收人类肠细胞系Caco-2舒必利的。

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K, K,渡边Sawano T,田农Endo T,坂田M,佐藤J

研究肠道吸收舒必利(1):carrier-mediated吸收人类肠细胞系Caco-2舒必利的。

生物制药公牛。2002年7月,25 (7):885 - 90。

PubMed ID

12132663 (在PubMed

]

文摘

我们调查是否一个特定的抗精神病剂的吸收,舒必利,Caco-2细胞是由一种carrier-mediated系统。Caco-2单层细胞培养在塑料培养皿中,吸收和射流进行了研究。舒必利是由高效液相色谱的决心。在37摄氏度,舒必利吸收在pH值6.0在pH值为7.4的两倍。在4摄氏度,然而,没有观察到显著差异pH值6.0和7.4之间。4摄氏度的吸收具有明显低于37度C .减法获得吸收在4摄氏度的吸收在37摄氏度表示一个饱和的过程,和Eadie-Hofstee阴谋的结果分析表明,由两个或两个以上的饱和吸收组件。解偶联剂的吸收明显抑制,protonophore,氨基酸改性剂和蛋白酶。舒必利射流与温度有关的,显著地抑制解偶联剂,氨基酸改性剂。这些发现表明,舒必利吸收并在Caco-2细胞carrier-mediated流出。此外,吸收明显减少了一些底物和抑制剂的肽,PEPT1,和有机阳离子转运蛋白,OCTN1和OCTN2,显著增加了预加载。 The uptake was also significantly increased by a typical substrate of P-glycoprotein. From these findings, we presumed that peptide transporter PEPT1 and organic cation transporters OCTN1 and OCTN2 are involved with this uptake. P-glycoprotein may also contribute to the efflux of sulpiride.

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