识别beta-lactam抗生素的老鼠肽转运蛋白,PEPT1和PEPT2 LLC-PK1细胞。

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乾佑哉田农T,齐藤H,向井亚纪M, K

识别beta-lactam抗生素的老鼠肽转运蛋白,PEPT1和PEPT2 LLC-PK1细胞。

杂志。1997年11月,273 (5 Pt 2): F706-11。

PubMed ID

9374833 (在PubMed

]

文摘

PEPT1和PEPT2 H(+)耦合肽转运蛋白表达优先在小肠和肾脏,分别通过艰苦的寡肽和运输peptide-like beta-lactam抗生素等药物。在目前的研究中,我们比较了承认beta-lactam抗生素LLC-PK1细胞稳定转染PEPT1或PEPT2 cDNA。Cyclacillin (aminopenicillin)和ceftibuten(没有alpha-amino阴离子头孢菌素组)显示有效的抑制影响glycylsarcosine PEPT1-expressing细胞吸收。cefadroxil等beta-lactams头孢氨苄,头孢拉啶(aminocephalosporins),抑制适度PEPT1-mediated glycylsarcosine吸收。除了ceftibuten,这些beta-lactams显示更强有力的禁忌glycylsarcosine吸收通过通过PEPT1 PEPT2比。比较之间的抑制常数(Ki)值cefadroxil和头孢氨苄建议NH2-terminal的羟基苯基环PEPT1和PEPT2增加亲和力。得出PEPT2具有更高的亲和力beta-lactam抗生素有alpha-amino组比PEPT1 NH2-terminal支链的取代基,这些药物是由肽转运蛋白参与了认可。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
阿莫西林	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
阿莫西林	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氨苄青霉素	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氨苄青霉素	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
叠氮西林	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
叠氮西林	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefadroxil	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Cefadroxil	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefdinir	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Cefdinir	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢克肟	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢克肟	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefradine	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Cefradine	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Ceftibuten	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Ceftibuten	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢氨苄	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢氨苄	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cyclacillin	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cyclacillin	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节