利福霉素SV和利福平具有微分抑制肝鼠有机阴离子运输多肽,Oatp1 Oatp2。

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去脂K, Cattori V, Hagenbuch B, Meier PJ,斯蒂格·B

利福霉素SV和利福平具有微分抑制肝鼠有机阴离子运输多肽,Oatp1 Oatp2。

肝脏病学。2000年7月,32 (1):82 - 6。

PubMed ID

10869292 (在PubMed

]

文摘

抗生素、利福霉素SV和利福平已知干扰肝胆汁盐和有机离子的吸收。本研究的目的是探讨影响的运输系统。在short-term-cultured鼠肝细胞,低浓度(10 micromol / L)这两个化合物的抑制主要sodium-independent牛磺胆酸盐的摄入,而浓度更高(100 micromol / L)也抑制sodium-dependent牛磺胆酸盐吸收。在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞表达Na(+) /牛磺胆酸盐协同转运多肽(Ntcp)、利福霉素高SV和利福平浓度抑制牛磺胆酸盐吸收所必需的。相比之下,sodium-independent牛磺胆酸盐吸收的有机阴离子运输多肽,Oatp1 Oatp2,已经大大抑制了10 micromol / L利福霉素SV。利福平强有力地抑制Oatp2-mediated牛磺胆酸盐的摄入,但不妨碍Oatp1-mediated牛磺胆酸盐吸收。类似的利福霉素SV和利福平的影响被发现Oatp1——Oatp2-mediated estradiol-17beta-glucuronide运输。Dixon情节分析了模式兼容竞争性抑制estradiol-17beta-glucuronide运输K(我)估计为6.6 micromol / L和7.3 micromol / L对利福霉素SV-induced抑制Oatp1 Oatp2,分别为1.4 micromol rifampicin-induced抑制Oatp2 / L。这些结果表明,利福霉素SV和利福平具有微分抑制Oatp1和Oatp2和识别选择性Oatp2抑制剂利福平。数据显示,这些抑制剂可以用于确定Oatp1的体内相关性和Oatp2整体生物利用度和药物处置和其他Oatp1/2基质。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
利福平	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节