相互作用的潜在MRP2 (ABCC2)和各种治疗代理人:丙磺舒作为候选人抑制剂伊立替康的胆汁排泄代谢产物。

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加藤Horikawa M, Y,泰森CA, Sugiyama Y

相互作用的潜在MRP2 (ABCC2)和各种治疗代理人:丙磺舒作为候选人抑制剂伊立替康的胆汁排泄代谢产物。

药物金属底座Pharmacokinet。2002; 17 (1): 23-33。

PubMed ID

15618649 (在PubMed

]

文摘

盐酸伊立替康(CPT-11)是一种抗癌剂与不可预知的发作的腹泻dose-limiting有毒副作用。自胆汁排泄的活性代谢物(SN-38)和SN-38葡糖苷酸(SN38-Glu)介导的多药耐药性相关protein-2 (MRP2 / ABCC2),提出了与此相关的胃肠道毒性,我们试图来检查各种治疗的潜在代理与胆汁排泄,以确定MRP2抑制剂防止这种毒性。抑制常数(K(我))的26个化合物进行运输的典型MRP2衬底分离微管的膜囊泡。其中,13个化合物抑制传输与K (i)值从0.0461到281 microM。三个抑制剂(丙磺舒、sulfobromophthalein和甘草酸)也发现抑制胆汁排泄SN-38 SN38-Glu的老鼠体内,和程度的抑制与估计的值基于K的比率(i)和游离在循环血浆浓度。类似的评估潜在的抑制作用在人类也检查了考虑每个治疗代理的K (i)及其释放浓度在循环血浆和肝脏的入口。预测的大多数化合物最小程度的抑制而大约75%抑制丙磺舒预测。因此,丙磺舒可能是一个候选人可以应用于临床,抑制CPT-11的胆汁排泄代谢产物,而大多数的其他化合物之间的相互作用和MRP2更不可能。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Pranlukast	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙磺舒	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节