结构和动力学特性Diazabicyclooctanes双重抑制剂Serine-beta-Lactamases和Penicillin-Binding蛋白质。
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法国国王,国王DT,年代,Brouillette E,阿斯利,亚历山大•JA辩护方M, Maiti SN,帕尔TR Jr,布朗,Malouin F, Strynadka数控,赖特GD
结构和动力学特性Diazabicyclooctanes双重抑制剂Serine-beta-Lactamases和Penicillin-Binding蛋白质。
ACS化学杂志。2016年4月15日,11 (4):864 - 8。doi: 10.1021 / acschembio.5b00944。Epub 2016 1月14。
- PubMed ID
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26731698 (在PubMed]
- 文摘
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Avibactam是diazabicyclooctane beta-lactamase抑制剂具有优秀但不完整的功效与耐多药革兰氏阴性病菌结合beta-lactam抗生素。重大医药投资产生的衍生品avibactam权证彻底描述他们的活动。这里我们展示通过结构和动力学分析,选择diazabicyclooctane衍生品显示有效但不同抑制两个临床重要beta-lactamases (CTX-M-15和OXA-48)。此外,这些衍生品表现出相当大的抗菌活性(MIC