胆汁排泄普伐他汀的老鼠:贡献排泄途径介导的微管的multispecific有机阴离子转运蛋白。

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山崎M,秋山,倪'inuma K, Nishigaki R, Sugiyama Y

胆汁排泄普伐他汀的老鼠:贡献排泄途径介导的微管的multispecific有机阴离子转运蛋白。

药物金属底座Dispos。1997年10月,25 (10):1123 - 9。

PubMed ID

9321514 (在PubMed

]

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降胆固醇的胆汁排泄在正常大鼠和卫材hyperbiliruminemic老鼠(EHBRs)进行体内和体外胆汁微管的膜囊泡(cmv)。体内,全身许可在稳态(CLtot)对大鼠压力随着注入率的增加而减少。注入率最低,CLtot正常老鼠EHBRs是1.6倍。在这组条件下,胆汁排泄间隙(CLbile),定义为胆汁排泄速度稳态浓度除以在肝脏(clive),正常老鼠比EHBRs高出三倍。CLbile下跌明显增加正常大鼠的克莱夫和米氏常数(克莱夫是180公里)microM;相比之下,饱和度是EHBRs轻微如果任何。体外,普伐他汀的巨细胞病毒从正常的老鼠表现出明显的ATP-dependence准备,而只有微小的影响观察ATP在吸收从EHBRs巨细胞病毒。交通动力学研究进行了广泛的普伐他汀的浓度(0.2 -10000 microM)示踪降胆固醇出现。饱和度都被观察到在ATP-dependent(公里:220 microM)和ATP-independent(公里:480 microM)吸收的巨细胞病毒准备正常的老鼠。ATP-dependent吸收2,4-dinitrophenyl谷胱甘肽,一个典型的基质的微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT),抑制了普伐他汀浓度的方式和降胆固醇的合成抑制常数(170 microM)相当的KM值ATP-dependent普伐他汀吸收本身。 In conclusion, biliary excretion of pravastatin is mediated mainly by cMOAT in normal rats. This can explain the decrease in the biliary excretion of pravastatin in EHBRs.

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