甲氨蝶呤是由微管的分泌入胆汁multispecific有机阴离子转运蛋白在大鼠。

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此外M,我'izuka Y,山崎M, Nishigaki R,加藤Y,倪'inuma K,铃木H, Sugiyama Y

甲氨蝶呤是由微管的分泌入胆汁multispecific有机阴离子转运蛋白在大鼠。

实用癌症杂志1997年8月15日,57 (16):3506 - 10。

PubMed ID

9270020 (在PubMed

]

文摘

甲氨蝶呤((+)氨甲蝶呤,L-MTX)有两个羧基组的结构,消除了主要是通过尿液和胆汁排泄。调查L-MTX的胆汁排泄机制,我们进行体内和体外研究使用变异老鼠,卫材hyperbilirubinemic老鼠(EHBRs)的微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT)是由于遗传缺陷。后静脉输液管理L-MTX EHBRs,其等离子体消失和胆汁排泄慢于正常的雄性sd大鼠中(SDR)。ATP-dependence和超调现象观察的吸收[3 h] L-MTX由微管的膜囊泡(CMV)特别提款权来做准备的,而没有观察到ATP-dependence EHBRs巨细胞病毒。L-MTX ATP-dependent吸收的特别提款权巨细胞病毒表现出饱和与microM 295公里的动力学。L-MTX竞争性抑制的ATP-dependent吸收[3 h] 2, 4-dinitrophenyl-S-glutathione, cMOAT典型的底物,抑制常数(Ki) L-MTX相当有自己的公里。这些结果表明,由cMOAT L-MTX分泌到胆汁。L-MTX的抑制效应及其光学异构体(-)氨甲蝶呤(D-MTX)的吸收[3 h] L-MTX克义斯的326年和93年microM不同,分别表明生物活性D形式具有较高的亲和力比L-MTX cMOAT。

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