人类耐多药和毒素挤压1 (MATE1 / SLC47A1)运输:功能描述,与OCT2 (SLC22A2)和单核苷酸多态性。

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人类耐多药和毒素挤压1 (MATE1 / SLC47A1)运输:功能描述,与OCT2 (SLC22A2)和单核苷酸多态性。

杂志肾杂志。2010年4月,298 (4):F997-F1005。doi: 10.1152 / ajprenal.00431.2009。Epub 2010年1月6日。

PubMed ID

20053795 (在PubMed

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文摘

肾脏消除大量的阳离子化合物被认为是由有机阳离子转运蛋白2 (OCT2 SLC22A2),药物吸收转运蛋白表达在肾小管细胞的基底区域。最近,关键流出运输车分泌有机阳离子被确认为一个电中性的H(+) /有机阳离子交换剂称为耐多药和毒素挤压(配偶)类型转运体1 (MATE1 SLC47A1)。本研究的主要目标是评估肾阳离子转运蛋白之间的相互作用OCT2 MATE1和人类MATE1遗传变异的功能评估。首先,各种代理的能力与OCT2——或者MATE1-mediated运输决心使用重组痘苗病毒表达系统。我们可以确定一些药物在临床使用不同的抑制这些转运蛋白的能力。随后,我们进一步评估这些化合物对细胞的影响积累的共享使用OCT2基质和MATE1 double-transfected细胞。获得一致的数据使用单转运体转染细胞,化合物表现出优先抑制MATE1如雷帕霉素和米托蒽醌诱导阳离子基质的重要细胞积累。我们下一个评估的功能相关性MATE1遗传多态性。重大损失的运输活动对二甲双胍和四乙铵指出了两个产生的单核苷酸多态性(snp), c。404 t > C (p.159T > M)和C。1012 g > A (p.338V >)。c。404T>C was only seen in Asian subjects with an allele frequency of 1%, and the c.1012G>A SNP was much more common, especially among those of African descent. In conclusion, we show that coordinate function of MATE1 with OCT2 likely contributes to the vectorial renal elimination of organic cationic drugs and that altered activity of MATE1, whether by drugs or polymorphisms, should be considered as an important determinant of renal cationic drug elimination.

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药物转运蛋白

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