表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂AG1478和埃罗替尼逆转ABCG2-mediated耐药性。

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施Z, Parmar年代,彭XX,沈T,罗比RW,贝茨,傅LW,邵Y,陈YM,陈藏F, Z

表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂AG1478和埃罗替尼逆转ABCG2-mediated耐药性。

肿瘤防治杂志众议员2009;2月21 (2):483 - 9。

PubMed ID

19148526 (在PubMed

]

文摘

ABCG2磷酸腺苷是一个重要的成员磁带(ABC)运输机赋予肿瘤细胞的耐药性。最近的研究表明,表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),吉非替尼,能够调节ABCG2的功能和反向ABCG2-mediated多药耐药性(MDR)癌细胞。此外,ABCG2表达已被证明影响治疗疗效和副作用在患者接受吉非替尼的发展。然而,目前尚不清楚其他EGFR TKIs ABCG2在类似的方式进行交互。在目前的研究中,我们调查了另外两个表皮生长因子受体的相互作用TKIs, AG1478和埃罗替尼,ABCG2。我们的数据表明,AG1478和埃罗替尼有说服力地敏感overexpressing野生型或突变耐药细胞ABCG2 ABCG2衬底的抗癌药物flavopiridol和米托蒽醌。AG1478和埃罗替尼敏感ABCG2-overexpressing细胞药物不是ABCG2的基质也没有亲代细胞的药物敏感性的影响。此外,AG1478和埃罗替尼能够显著提高细胞内积累在细胞突变ABCG2表达野生型或米托蒽醌。此外,他们没有改变的ABCG2蛋白表达ABCG2-overexpressing细胞。综上所述,我们得出这样的结论:AG1478和埃罗替尼有说服力地扭转ABCG2-mediated MDR通过直接抑制药物流出函数ABCG2-overexpressing ABCG2的细胞。 These results will be useful in the development of novel and more effective EGFR TKIs as well as the development of combinational chemotherapeutic strategies.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Alvocidib	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
吉非替尼	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
米托蒽醌	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节