减少美法仑积累在人类乳腺癌细胞系选择抗美法仑。

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莫斯科JA Swanson CA,考恩KH

减少美法仑积累在人类乳腺癌细胞系选择抗美法仑。

Br J癌症。1993年10月,68 (4):732 - 7。

PubMed ID

8398701 (在PubMed

]

文摘

获得性耐美法仑的体外模型是由串行孵化MCF-7人类乳腺癌细胞系的美法仑的浓度增加。由此产生的导数细胞系,Me1R MCF-7, 30倍耐美法仑。吸收的研究表明减少初始积累美法仑Me1R MCF-7细胞。Inverse-reciprocal块初始美法仑吸收了4倍降低明显Vmax Me1R MCF-7与WT MCF-7阿莫勒(516电池1最低为1阿莫勒vs 2110电池1最低为1)以及减少明显的Kt (36 microM vs 70 microM分别)。两个氨基酸转运蛋白曾被认定为美法仑转运蛋白:L系统,由2-amino-bicyclo sodium-independent和抑制[2 2 1]heptane-2-carboxylic酸(BCH)和系统ASC BCH钠依赖和影响的。美法仑在低浓度(3-30 microM), 1毫米BCH竞争淘汰两个细胞系之间的差异,从而暗示一个变更系统的L运输车运输在耐药细胞缺陷。Me1R MCF-7细胞同时进行了对glutathione-mediated解毒机制与美法仑电阻有关。没有区别Me1R MCF-7和WT MCF-7谷胱甘肽含量、glutathione-S-transferaseπ类的活动和表达谷胱甘肽S-transferase RNA。此外,buthionine sulfoximine没有逆转耐美法仑Me1R MCF-7细胞。因此,Me1R MCF-7细胞体外模型,提供一个transport-mediated美法仑阻力在人类乳腺癌细胞。

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药物

美法仑

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
美法仑	中性氨基酸转运体大小亚基1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节