通过MRP1、MRP2、P-gp和BCRP抑制剂调节萨奎那韦在外周血单个核细胞中的细胞内积累

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Janneh O，欧文A，钱德勒B，哈特科恩RC，哈特CA，布雷PG，沃德SA，后台DJ，邱SH

通过MRP1、MRP2、P-gp和BCRP抑制剂调节萨奎那韦在外周血单个核细胞中的细胞内积累

艾滋病。2005 12月2日;19(18):2097-102。

PubMed ID

16284458 (PubMed视图

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摘要

背景:外排转运蛋白p -糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)限制抗逆转录病毒药物在细胞系中的积累，但更重要的是了解这些转运蛋白在外周血单个核细胞(PBMC)中的表达是否影响细胞药物浓度。目的:研究沙奎那韦(SQV)在PBMC中的转运和积累，以及MRP1、MRP2、P-gp和BCRP特异性抑制剂的作用。方法:在MRP1、MRP2、P-gp和BCRP特异性和非特异性抑制剂不存在或不存在的情况下，测定PBMC中[H]-SQV的转运和积累。采用流式细胞术、western blot和real-time PCR检测同批次PBMC中药物外排转运蛋白的相对表达量。结果:MRP2在PBMC中存在。P-gp、MRP1、MRP2 (mRNA)和BCRP的表达均呈批间变异。MRP1、P-gp和MRP2的特异性和非特异性抑制剂显著增加了SQV的基线积累。SQV的积累与任何单一转运蛋白的表达无关。结论:多种药物外排转运蛋白在PBMC SQV细胞内聚集中起重要作用。如果药物外排导致病毒学失效，则需要抑制所有相关的转运蛋白。

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药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Saquinavir	atp结合盒亚家族G成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节