一个荧光技术体外试验与抗乳腺癌药物相互作用蛋白(BCRP ABCG2)。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Mahringer, Delzer J,弗里克G

一个荧光技术体外试验与抗乳腺癌药物相互作用蛋白(BCRP ABCG2)。

J制药Biopharm欧元。2009年8月,72(3):605 - 13所示。doi: 10.1016 / j.ejpb.2009.01.010。

PubMed ID

19572416 (在PubMed

]

文摘

目的:建立药物相互作用的荧光技术分析ABC-export-protein BCRP (ABCG2)。方法:BCRP的表达被免疫染色证实,西方的屁股完整的猪脑毛细血管,孤立的内皮细胞(PBCECs)和在人类MDCKII-cells过度表达野生型BCRP (MDCKII-hBCRP)。交通跨细胞的荧光米托蒽醌下定决心要评估一个首选的传输方向。培养细胞的敏感性与米托蒽醌在没有和在运输调节器在增加检查使用AlamarBlue测定细胞抑制剂的浓度。此外,细胞被孵化与米托蒽醌浓度增加的缺失和存在不同的化合物与BCRP的潜力。细胞内荧光积累使用流式细胞分析仪测定。结果:孤立的毛细血管以及7天老PBCECs BCRP的表达。细胞对米托蒽醌的敏感性显著增加的BCRP抑制剂KO143 GF120918。运输的米托蒽醌PBCEC层直接与P (app)基底(顶端)5.6 x 10(6)厘米s(1)和P (app)基底(顶端)2.8 x 10(5)厘米(1)。流式细胞仪分析显示不同程度的荧光积累依赖BCRP调节化合物的种类和浓度。 CONCLUSIONS: The mitoxantrone-based assay can be used as a rapid FACS screening system to assess drug interactions with BCRP at the blood-brain barrier and therefore represents a useful tool in drug profiling.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
米托蒽醌	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节