交互的人类和老鼠有机阴离子转运蛋白2各种头孢菌素抗生素。

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Khamdang年代,武田M先生E, Noshiro R, Onozato ML,东城,榎本失败,黄XL, Narikawa年代,Anzai N, Piyachaturawat P, Endou H

交互的人类和老鼠有机阴离子转运蛋白2各种头孢菌素抗生素。

欧元J杂志。2003年3月28日,465 (2):1 - 7。

PubMed ID

12650826 (在PubMed

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文摘

头孢菌素抗生素被认为是通过有机阴离子转运蛋白分泌到尿液燕麦和燕麦可以调解由头孢菌素肾毒性,尤其是头孢菌素ii。本研究的目的是阐明human-OAT2之间的相互作用和rat-OAT2头孢菌素抗生素使用近端小管细胞稳定表达human-OAT2 rat-OAT2。Human-OAT2本地化到近端小管的基底外侧,而rat-OAT2是本地化的近端小管的顶端。头孢菌素检测头孢菌素、头孢哌酮、头孢唑啉、头孢曲松、头孢噻肟、头孢菌素ii, cefadroxil和头孢羟唑。这些头孢菌素剂量依赖性抑制有机阴离子吸收由human-OAT2 rat-OAT2。没有物种之间的差异观察OAT2与头孢菌素的影响人类和老鼠的转运蛋白。动力学分析表明,human-OAT2的抑制性影响竞争力。头孢菌素ii显著减少的可行性细胞稳定表达human-OAT2 human-OAT1, human-OAT3 human-OAT4。细胞的生存能力下降稳定表达human-OAT1 human-OAT3和human-OAT4但不是human-OAT2被丙磺舒逆转。总之,human-OAT2与头孢菌素,因此,human-OAT2可能调解头孢菌素的吸收在近端小管的基底外侧。 The interaction of human-OAT2 with cephalosporins was the weakest among the basolateral human-OATs tested. In addition, it is suggested that human-OATs mediate cephaloridine-induced nephrotoxicity.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
头孢噻肟	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
头孢噻吩	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢羟唑	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢哌酮	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢噻肟	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢菌素ii退化	溶质载体家庭22个成员11	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
头孢菌素ii退化	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
头孢菌素ii退化	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
头孢噻吩	溶质载体家庭22个成员7	集成电路50 (nM)	1410000	N /一个	N /一个	细节
头孢羟唑	溶质载体家庭22个成员7	集成电路50 (nM)	1570000	N /一个	N /一个	细节
头孢哌酮	溶质载体家庭22个成员7	集成电路50 (nM)	1330000	N /一个	N /一个	细节
头孢噻肟	溶质载体家庭22个成员7	集成电路50 (nM)	4680000	N /一个	N /一个	细节