废除对国内外细胞毒性的MAP激酶抑制剂和n -乙酰半胱氨酸被OATPIB1吸收活动抑制抱愧蒙羞。

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废除对国内外细胞毒性的MAP激酶抑制剂和n -乙酰半胱氨酸被OATPIB1吸收活动抑制抱愧蒙羞。

55 Toxicon。2010年4月1;(4):827 - 37。doi: 10.1016 / j.toxicon.2009.11.019。Epub 2009年11月24日。

PubMed ID

19944114 (在PubMed

]

文摘

溶质转运蛋白选择性地表达在肿瘤细胞膜与小分子毒素,可以有针对性的选择对这些转运蛋白基质。海拉细胞转染表达溶质转运OATP1B1体外敏感是对国内外LR (MCLR)及其类似物,并接受快速接触MCLR后形态学变化。免疫印迹分析揭示HSP27磷酸化增加前快速MCLR-induced形态学变化。然而,OATP1B1-expressing细胞转染HSP27显性负突变体没有反向MCLR毒性。虽然MAP激酶p38抑制剂SB202190部分逆转MCLR细胞毒性,控制分子,SB202474,有类似的效果。出乎意料地,SB202190和SB202474抑制OATP1B1吸收活动,表明另一种解释为细胞毒性逆转,不涉及p38激酶地图。同样,尽管氯化钾co-transporter (KCC)抑制剂(dihydro-indenyl) oxyalkanoic酸(DIOA)和抗氧化剂,n -乙酰半胱氨酸(NAC)逆转MCLR细胞毒性,同时也发现意想不到的OATP1B1运输抑制剂。因此,MCLR-induced细胞毒性的机制被OATP1B1吸收活性的抑制MAP激酶抑制剂,DIOA,南汽。最后,增长OATP1B1-expressing希拉异种移植被MCLR抑制,表明MCLR结构类似物为更广泛的治疗指数可以选择目标OATP-expressing肿瘤。

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药物转运蛋白

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